1、抗肿瘤作用
华蟾素3g生药/kg对小鼠移植性肿瘤S180肉瘤、H22肝癌具有明显的抑瘤作用,对L1210白血病小鼠有明显延长生命的倾向。华蟾素7.5g生药/kg对大鼠W256的抑制率为68.7%。
体外药物试验表明华蟾素生药2mg/ml对三种消化系统肿瘤株(人肝癌SMMC-7721、人胃癌MKN45、人结肠癌LOVO)均有杀伤作用,其机制为直接杀伤肿瘤细胞DNA,导致肿瘤细胞坏死。从分子水平观察华蟾素有使H22肝癌荷瘤小鼠血浆内cAMP含量升高,并使cAMP/cGMP比值恢复正常的作用。
华蟾素对S180肉瘤小鼠单用抑制率为35.5%,与CTX联合应用后抑制率提高到71%,疗效优于CTX单独用药,表明华蟾素与CTX联合应用具有协同作用,临床资料也表明华蟾素与5-Fu、CTX、MTX、VCR联合应用具有协同作用,化疗与华蟾素联合应用的疗效比单独用药治疗明显提高,并能减轻放疗辐射与化疗的毒副作用。
2、免疫促进作用
华蟾素对CTX所致白细胞减少症有防治作用,能提高小鼠淋巴细胞比率,也可提高小鼠血清中IgG、IgA、IgM的含量;试验资料也表明华蟾素具有增强体液免疫和细胞免疫的功能。
3、抗病毒作用
试验证明,华蟾素对2215细胞及鸭乙肝病毒均有明显的抑制其复制作用。临床资料也表明华蟾素对慢性HBsAg携带者的疗效显著。
◆华蟾素口服液的多靶点抗癌作用:
靶点一:
杀伤和抑制癌细胞:华蟾素口服液直接损伤肿瘤细胞DNA导致细胞坏死,使Hela细胞的周期组织在G2+M期,组织内皮细胞BAE进入细胞周期G0/G1期,组织小鼠Lewis肺癌细胞核增值抗原的活性,抑制肿瘤细胞增殖。
靶点二:
诱导肿瘤细胞分化:华蟾素口服液在功能上和形态上均能诱导白血病细胞的分化,并与全反式维甲酸有协调作用。
靶点三:
诱导肿瘤细胞凋亡:华蟾素口服液在0.0625-0.5ug/ml的浓度对HL-60具有明显的诱导凋亡作用。
靶点四:
抑制肿瘤血管生成:华蟾素口服液降低瘤内VEGF及血管内皮细胞膜上VEGFR-2蛋白表达,调控与肿瘤血管生成的有关信号传导。
靶点五:
逆转肿瘤细胞多药耐药(MDR):华蟾素口服液能明显提高柔红霉素在耐药细胞CEM/VLB100和CEM/E1000中的蓄积,单独或与柔红霉素联河均能对白血病多药耐药细胞起到抗肿瘤作用。
靶点六:
提高机体免疫力:将0.0625-0.5ug/mlde华蟾素口服液作用于小鼠脾淋巴细胞,能促进脾淋巴细胞分泌1L-2,从而增强T细胞免疫功能,诱导肿瘤免疫。
靶点七:
骨髓保护:华蟾素口服液联合化疗,能明显减轻化疗药物的骨髓移植。
华蟾素口服液 >> 抗癌机理


